Lidokain ve Kullanım Alanları

Lokal anestezikler, sinir uçlarının uyarımını inhibe ederek veya periferik sinir hücrelerinin arasındaki impuls iletimini bloke ederek anestezik etki sağlarlar. Anestezik etki, anestezik maddenin reversibl şekilde sodyum kanallarına bağlanması ve bu kanalların bloke edilmesiyle sağlanır. Bu kanallardan sodyum iletiminin gerçekleşmesi, nöron membranlarının depolarizasyonu ve sinir hücreleri arasında impulsların iletilmesi için gereklidir. Bu mekanizmanın etkinliği engellendiğinde birey, sinir hücreleri aracılığıyla gerçekleşen ağrı duyusunu kaybeder.

Tüm lokal anestezikler, bir uçta amino grubu ve diğer uçta aromatik halka içeren zincir yapısındadır. Amino grubu hidrofilik, aromatik halka grubu ise lipofilik özelliktedir. Amino ve aromatik halka gruplarının çeşitliliğine göre ilacın farmakolojik aktivitesi değişim gösterir. Lokal anestezikler, amid yapılı ve ester yapılı olmak üzere iki temel sınıfa ayrılırlar. Ester yapısındaki anestezikler plazmada psödokolinesterazlar aracılığıyla metabolize olurken amid yapısında olanlar karaciğerde biyotransformasyona uğrarlar. En çok kullanılan amid yapılı anestezikler; lidokain, mepivakain, prilokain, bupivakain ve etidokaindir. Ester yapılı olan örneklerde ise kokain, prokain, tetrakain, benzokain ve kloroprokain gibi anesteziklere rastlanır.

Doğada ilk keşfedilen lokal anestezik, Erythroxylon coca bitkisinin yapraklarından izole edilen kokaindir. Ester yapısındaki bir lokal anestezik olan kokain, 1800’lü yıllarda Avrupalı bilim insanlarının ilgisini çekmiş ve çeşitli bilim insanları tarafından coca bitkisinin yapraklarından izole edilip lokal anestezik etkileri incelenmiştir.

Kokainin çeşitli operasyonlarda kullanılmaya başlanmasıyla birlikte yeni lokal anestezikler sentezlenmiş ve kullanılmıştır. Hepsi ester yapısında olan bu yeni lokal anestezik maddeler, bazı hastalarda ciddi alerjik reaksiyonların oluşmasına sebebiyet vermiştir. Bunun üzerine İsveçli kimyager Nils Löfgren tarafından ilk olarak 1943 yılında, “xylocaine” adıyla lidokain sentezlenmiştir. Lidokain, sentezlenen ilk amid yapılı anesteziktir. Yapılan çalışmalara göre lidokainin, ester yapılı diğer anesteziklerin oluşturduğu bazı alerjik reaksiyon risklerini taşımadığı görülmüştür. Bu sebeple ester yapısındaki anesteziklere karşı alerjik reaksiyon gösteren bireyler için kullanımı, istenmeyen durumların önüne geçilmesini sağlamaktadır.

Lidokainin Lokal Anestezik Etkisi

Lidokain; yüzey, blokaj ve infiltrasyon anestezisi için uygun bir anesteziktir. Çoğunlukla enjeksiyon ve merhem formlarında karşılaştığımız lidokain, jel ve sprey formlarında da lokal anestezik olarak kullanılmaktadır.

Kısa süreli oftalmik operasyonlarda göz damlası formunda, ciltteki lezyonlarda pomad formunda kullanılır. Postherpetik nöraljiye karşı intakt cilde flaster şekilde kullanımı bulunmaktadır. Ek olarak erkeklerde prematüre ejekülasyonun önlenmesinde krem formunda ve zona hastalığında yaşanan ağrıları hafifletmek amacıyla transdermal bant formunda kullanılır.

Lidokain, diş hekimliğinde en sık kullanılan lokal anesteziklerden biridir. Sinir hücrelerinin bloke edilmesi için infiltrasyon anestezisinde kullanılır. İnfiltratif uygulamada etki süresini uzatma ve kanamayı azaltma amacıyla lidokainle beraber az miktarda epinefrin kullanılır. Bu uygulama şekliyle anestezik etki birkaç dakika içerisinde görülmeye başlar ve 3-4 saate kadar sürer. Diğer uygulamalarda ise etki miktarları ve süreleri farklılık göstermektedir.

Lokal Anesteziklerin Toksisitesi

Lidokain ve diğer lokal anestezikler kullanıldıkları durumlarda genellikle avantaj sağlasa da bu maddeler kimi zaman yan etki ve komplikasyonlar oluşmasına yol açabilir. Bu durumlar, doğrudan lokal anestezik madde kullanımından, lokal anestezik maddelere ilave edilen adjuvanlardan, lokal anesteziklerin metabolitlerinden veya uygulama yollarından kaynaklı oluşabilir.

Lokal anestezik maddelerin önerilen doz miktarlarından fazlası kullanılmamalıdır. Örneğin lidokain kullanımında en yüksek doz olan 5 mg/kg aşılmamalı, beklenmedik durumlar görüldüğünde de enjeksiyon durdurulmalıdır.

En sık görülen yan etkilerin başında alerjik reaksiyonlar gelmektedir. Bu reaksiyonlar hafif cilt lezyonlarından başlayıp anafilaktik şok yaşanmasına kadar gidebilir. Hastaların en çok alerjik reaksiyon gösterdikleri lokal anestezikler ester yapısında olanlardır. Ester yapısındaki lokal anesteziklerin yarattığı alerjik reaksiyonlara paraamino-benzoik asitin (PABA) neden olduğu düşünülmektedir. Bu reaksiyonların önüne geçmek için amid yapısındaki maddelerin kullanımı tercih edilmektedir.

Lidokainin Diğer Alanlarda Kullanımı

Lidokain, ventriküler aritmi tedavisinde ve fenobarbitalin epilepsi nöbetlerini durdurmakta etkisiz olduğu durumlarda sekonder tedavi olarak kullanılır. Kronik ağrılarda ve akut cerrahi uygulamalardaki ağrılarda da kullanılabilir. İnhalasyon yoluyla kullanımı antitussif etki yaratabilir, aynı zamanda gastrit tedavisinde viskozitesi yüksek bir formülasyon halinde içildiğinde ağrıyı azaltıcı etkisi görülebilmektedir. Veteriner hekimliğinde köpek ve atlar üzerindeki ötenazi uygulamalarında kullanılan Tributame adlı ilacın içeriğinde bulunur.

Hazırlayan: Alperen Kocabaş

Kaynak:

ER, A., & EROĞLU, Y. (2020). Diş Hekimliğinde Kullanılan Lokal Anestezikler. Türk Farmakope Dergisi, 37-45.

KAYA, K. (tarih yok). Lokal Anestezikler ve Klinikte Kullanımları.

Kayaalp, O., & Taşar, F. (2019). Lokal Anestezikler. O. Kayaalp içinde, Akılcıl Tedavi Yönünden Tıbbi Farmakoloji (s. 720). Ankara: Pelikan Yayınları.

McLeod, I. K. (2021, Mart 1). Local Anesthetics . Medscape: https://emedicine.medscape.com/article/873879-overview

Wikipedia. (2021, Mart 13). Lidocaine. Wikipedia: https://en.wikipedia.org/wiki/Lidocaine

Wilson, E. K. (2009, Haziran 29). What's that stuff? Dental Anesthetics. Chemical & Engineering News: https://cen.acs.org/articles/87/i26/Dental-Anesthetics.html